Acyclovir έναντι Valacyclovir | Η διαφορά μεταξύ Acyclovir και Valacyclovir

Acyclovir vs Valacyclovir

Το Acyclovir και το Valaciclovir είναι δύο αντιιικά φάρμακα. Αυτά τα δύο φάρμακα ανήκουν στην ίδια κατηγορία φαρμάκων. Επειδή αυτά τα δύο βρίσκονται στην ίδια τάξη, ο μηχανισμός δράσης τους είναι παρόμοιος. Ωστόσο, άλλα χαρακτηριστικά διαφέρουν ελαφρώς.

Acyclovir

Το Acyclovir είναι ένα αντιικό φάρμακο που συντίθεται με τη χρήση του νουκλεοσιδίου που εξάγεται από το σφουγγάρι Cryptotethya crypta. Διατίθεται στην αγορά με πολλά εμπορικά σήματα. Η χημική ονομασία του acyclovir είναι acycloguanosine . Το Acyclovir είναι ένα πολύ συχνά χρησιμοποιούμενο φάρμακο και η συνηθέστερη ένδειξη είναι οι ιογενείς λοιμώξεις του έρπητα. Χρησιμοποιείται επίσης για τη θεραπεία της ανεμοβλογιάς και του έρπητα ζωστήρα. Μπορεί να χρησιμοποιηθεί κατά την εγκυμοσύνη εάν τα οφέλη υπερτερούν μόνο των κινδύνων.

Ο μηχανισμός δράσης της acyclovir είναι περίπλοκος. Μόλις το φάρμακο εισέλθει στο σώμα, το ιικό ένζυμο που ονομάζεται κινάση θυμιδίνης μετατρέπει το μονοφωσφορικό acyclovir. Στη συνέχεια, τα κυτταρικά ένζυμα κινάσης μετατρέπουν το σε τριφωσφορική ακυκλοβίρη. Αυτό το τελικό προϊόν αποκλείει τον αναδιπλασιασμό του DNA και την αναπαραγωγή του ιού. Το Acyclovir είναι πολύ αποτελεσματικό έναντι πολλών ειδών οικογένειας ιού έρπητα και η αντίσταση στη δράση του φαρμάκου απαντάται πολύ σπάνια.

Το Acyclovir δεν είναι υδατοδιαλυτό φάρμακο. Συνεπώς, αν λαμβάνεται σε μορφή δισκίου, η ποσότητα που φθάνει στο αίμα είναι μικρή. Αυτό ονομάζεται χαμηλή βιοδιαθεσιμότητα. Επομένως, για να επιτευχθούν υψηλές συγκεντρώσεις, το acyclovir θα πρέπει να χορηγείται ενδοφλεβίως. Το Acyclovir συνδέεται εύκολα με τις πρωτεΐνες του πλάσματος και μεταφέρεται σε όλες τις περιοχές του σώματος. Απομακρύνεται από το σώμα αρκετά γρήγορα. Ο χρόνος ημίσειας ζωής στους ενήλικες είναι περίπου 3 ώρες. Ο χρόνος ημιζωής είναι ο χρόνος που απαιτείται για να μειωθεί η συγκέντρωση κατά το ήμισυ. Μόνο το 1% των ασθενών που λαμβάνουν acyclovir εμφανίζουν ανεπιθύμητες ενέργειες στο φάρμακο. Μπορεί να προκαλέσει ναυτία, εμετό και χαλαρά κόπρανα συνήθως, ψευδαισθήσεις, εγκεφαλοπάθεια, οίδημα και πόνοι στις αρθρώσεις σε υψηλές δόσεις. Σπάνια προκαλεί σύνδρομο Stevens Johnson, χαμηλά αιμοπετάλια και σοκ.

- Valaciclovir

Το Valacyclovir είναι ένα άλλο αντιικό φάρμακο που συντίθεται χρησιμοποιώντας φυσικό αμινοξύ L-Βαλίνης και διατίθεται με πολλές εμπορικές ονομασίες. Η βαλασικλοβίρη είναι στην πραγματικότητα ένας εστέρας acyclovir. Έχει καλύτερη βιοδιαθεσιμότητα από το acyclovir. Μετά την είσοδο στα ένζυμα εστεράσης του σώματος μετατρέπεται σε acyclovir και Valine. Το βαλασικλοβίρη υφίσταται μεταβολισμό του ήπατος καθώς διέρχεται από το ήπαρ, για να εισέλθει στη συστηματική κυκλοφορία.Μόλις μετατραπεί σε acyclovir ο μηχανισμός δράσης είναι παρόμοιος με αυτόν της acyclovir.

Η βαλασικλοβίρη χρησιμοποιείται για τη θεραπεία λοιμώξεων της οικογένειας των ερπητοϊών. Επειδή είναι πιο βιοδιαθέσιμο, όταν λαμβάνεται από το στόμα, είναι πολύ πιο αποτελεσματικό από το στόμα acyclovir. Επειδή περισσότερο από το φάρμακο εισέρχεται στο σύστημα, ο επιπολασμός της ανεπιθύμητης αντίδρασης φαρμάκου είναι υψηλότερος σε σύγκριση με το acyclovir.

Acyclovir vs Valacyclovir

• Τα acyclovir και valacyclovir είναι και τα δύο αντιιικά φάρμακα.

• Η δραστική ουσία acyclovir, ενώ η βαλικικλοβίρη είναι το προ-φάρμακο.

• Το Acyclovir αφαιρείται από την κυκλοφορία στον μεταβολισμό πρώτης διόδου, ενώ η βαλασικλοβίρη μετατρέπεται σε ενεργό μορφή κατά τη διάρκεια του πρώτου μεταβολισμού.

• Η βαλασικλοβίρη είναι πιο βιοδιαθέσιμη από το acyclovir.

• Οι ανεπιθύμητες ενέργειες είναι πιο συχνές στο valacyclovir.

• Η βαλικυκλοβίρη είναι πιο αποτελεσματική όταν χορηγείται από το στόμα από το acyclovir.