Διαφορά μεταξύ Lyrica (πρεγαμπαλίνη) και Neurontin (Gabapentin) Η διαφορά μεταξύ του
διαύλους ασβεστίου με τάση τάσης, οι οποίοι δρουν να αναστέλλουν αυτές τις αντλίες σε συγκεκριμένη θέση άλφα2-δέλτα και να αναστέλλουν απελευθέρωση νευροδιαβιβαστών από συναπτικά κυστίδια. Οι νευροδιαβιβαστές που αναστέλλονται είναι η αδρεναλίνη και η νορ-αδρεναλίνη, γεγονός που αυξάνει την ευαισθησία του νευροπαθητικού πόνου. Ο νευροπαθητικός πόνος προκαλείται λόγω βλάβης, νέκρωσης ή συμπίεσης που επηρεάζει τα νεύρα στο σώμα μας.
Η απελευθέρωση των νευροδιαβιβαστών από τα γειτονικά νεύρα μειώνει το κατώτατο όριο του πόνου και προκαλεί αλλοδυνία ((αντίληψη του πόνου από μη οδυνηρά ερεθίσματα) και υπεραλγησία (υπερβολικός πόνος από ερεθίσματα πόνου). φάρμακα προκαλούν αλληλεπιδράσεις μέσω των φθίνουσων νοραδρενεργικών και σεροτονινεργικών οδών που προέρχονται από το στέλεχος του εγκεφάλου που ρυθμίζει τη μετάδοση του πόνου στο νωτιαίο μυελό. Τα δύο αυτά φάρμακα είναι αγωνιστές GABA, ενισχύοντας τη δράση του GABA, είναι ο ανασταλτικός νευροδιαβιβαστής.Αν και έχουν τον ίδιο μηχανισμό δράσης διαφέρουν σημαντικά στα φαρμακοκινητικά και φαρμακοδυναμικά χαρακτηριστικά τους που επηρεάζουν την αποτελεσματικότητα και την ασφάλεια τους.
Οι τύποι νευροπαθητικού άλγους που θεραπεύονται από αυτές τις δύο κατηγορίες είναι η μετά την ερπητική νευραλγία (νευροπαθητικός πόνος με έρπητα), τη διαβητική νευροπάθεια και την πρόληψη δευτεροπαθών επιληπτικών κρίσεων, εντούτοις η γκαμπαπεντίνη ενδείκνυται κυρίως για σύνθετο σύνδρομο περιφερειακού πόνου. Αυτός ο πόνος όπως η ινομυαλγία έχει ανταποκριθεί και με αυτά τα φάρμακα. Μια λεπτομερής σύγκριση παρουσιάζεται παρακάτω:
-
Χαρακτηριστικά
Lyrica (Pregabalin)
Neurontin (Gabapentin)
Ένδειξη
Νευροπαθητικός άλγος (συμπεριλαμβανομένης της μετά την ερπητική νευραλγία και διαβητική νευροπάθεια) συμπεριλαμβανομένης της μετεγχειρητικής νευραλγίας και της διαβητικής νευροπάθειας, Σύνδρομο σύνθετου περιφερειακού πόνου και σύνδρομο ανήσυχων ποδιών
Μοριακή δομή
Παράγωγο του Gabapentin
Πρόδρομος του pregabalin
Μηχανισμός δράσης
, η αναστολή της απελευθέρωσης νευροδιαβιβαστών με τη μεσολάβηση ασβεστίου
αναστέλλει τις αντλίες ασβεστίου με τάση στην άλφα 2-δέλτα, αναστέλλοντας την απελευθέρωση νευροδιαβιβαστών με μεσολάβηση ασβεστίου
Κινητική και πρόβλεψη απόκρισης
Η από του στόματος χορήγηση παρουσιάζει μη κορεσμένη απορρόφηση σε γραμμική και ακολουθεί κινητική πρώτης τάξης, πράγμα που σημαίνει ότι οι συγκεντρώσεις στο πλάσμα αυξάνονται αναλογικά με τη δόση και οι αποκρίσεις είναι πιο προβλέψιμες
Η στοματική χορήγηση εμφανίζει κορεσμένη απορρόφηση με μη γραμμικό τρόπο και τα fol χαμηλή πρόβλεψη
Από στόματος απορρόφηση
Ταχεία εντός μιας ώρας
Αργή και κυμαίνεται από 3 έως 4 ώρες
Βιοδιαθεσιμότητα
Η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα είναι σταθερή και> 90% ανεξάρτητα από τη δοσολογία
Σταγόνες από 60% έως 33% όταν η δόση αυξάνεται από 900 σε 3600g / ημέρα
Δέσμευση σε πρωτεΐνες πλάσματος
Όχι
Όχι <
Νεφρική
Νεφρική
Μεταβολισμός μέσω ηπατικών ενζύμων cytP450
Όχι
Όχι
Ημιζωή
Περισσότερα
Less
> 6 ώρες
Δραστικότητα
Περισσότερα, δεδομένου ότι η μορφή δοσολογίας είναι 75mg ή 150mg
Λιγότερο, καθώς η μορφή δοσολογίας είναι ελάχιστη 300mg
Χρόνος Δοσολογίας
ή περισσότερο για να έχει αποτελεσματική ανταπόκριση
Αποτελεσματικότητα
Εξόρυξη της δόσης στα 450 mg (μέση δόση γκαμπαπεντίνης), μείωση του νευροπαθητικού άλγους μεγαλύτερη από τη Gabapentin.
Η μείωση του πόνου είναι μικρότερη με ισοδύναμη δόση pregabalin.
Η αντιεπιληπτική δράση
είναι πιο αποτελεσματική καθώς μειώνει τη συχνότητα των επιληπτικών κρίσεων περισσότερο από τη γκαμπαπεντίνη
Λιγότερο αποτελεσματική
Παρενέργειες
Ξηροστομία, τρόμος και μπορεί να περιλαμβάνει μη φυσιολογική αιμορραγία, Περιλαμβάνει παρενέργειες pregabalin και επιπλέον θολή όραση, ζάλη και κεφαλαλγία
Συμπτώματα απόσυρσης
Σπασμοί, κρίσεις και σκέψεις αυτοκτονίας
Ίδια με Pregabalin
Παρενέργειες
χαμηλές
> Ασφάλεια σε Clildren
Δεν μπορεί να Ξηρανθεί το στόμα, ο τρόμος και μπορεί να περιλαμβάνει μη φυσιολογική αιμορραγία, μώλωπες και μυϊκούς πόνους
Μπορεί να είναι Ξηροστομία, τρόμος και μπορεί να περιλαμβάνει μη φυσιολογική αιμορραγία, μώλωπες και μυϊκούς πόνους σε συνδυασμό με άλλα φάρμακα > Αντενδείξεις
Ανεπιθύμητη αφαίμαξη, χαμηλός αριθμός αιμοπεταλίων, νεφρικές διαταραχές, κατανάλωση οινοπνεύματος, κατάθλιψη και αυτοκτονική τάση
Ίδια με Pregabalin
Αποτελεσματική δόση
150mg ανά ημέρα σε δύο δόσεις δόσεις
1200 έως 3600 mg ημερησίως σε 3-4 διαιρεμένες δόσεις ανάλογα με τη σοβαρότητα
Κατηγοριοποίηση σύμφωνα με το πρόγραμμα FDA
Πρόγραμμα V φάρμακο που απαιτεί επομένως τη χαμηλότερη παρακολούθηση
